目的 研究吡喹酮的合成方法。方法 以四氢异喹啉1为起始原料，通过氧化、基于亚胺酰化的三组分反应、还原反应、酰化反应、脱保护反应、酰化反应及环合反应制得吡喹酮。结果 合成吡喹酮的总收率为52%,中间体和目标产物吡喹酮的结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和HR-MS确证。结论 本方法有效避免使用浓硫酸、高毒性氰化钾以及高温高压等严苛反应条件，整个合成路线中反应条件温和、操作便捷，具有较好的成本效益。