青蒿素是一种含有过氧基团结构的倍半萜内酯化合物，是全新的天然抗疟药，且不易产生耐药性。但因其存在溶解性差、生物利用率低、复燃率高等缺点，限制了其广泛应用。研究发现，以青蒿烯为母核合成青蒿素C-16位新型衍生物，不仅抗疟，还具有抗癌、抗炎等药理功效。目前少有文章对青蒿素C-16位新型衍生物进行综合报道，本文将对近年来国内外学者在有关其结构修饰和生物活性研究方面的新进展进行简要阐述，为该类化合物的进一步研究提供参考。