糖尿病是当前最常见的慢性疾病之一。胰高血糖素(glucagon, Gg)作为重要的体内血糖调节激素，其拮抗剂在降低高血糖方面被证实有效，且不增加低血糖的风险。然而，应用Gg拮抗剂后出现了不良反应，如血清胆固醇、体重、血清转氨酶水平等的升高。研究指出，Gg通过糖脂氨基酸代谢途径达到纠正因药物治疗导致的低血糖，减轻患者体重、降低血脂浓度的作用。由于Gg对空腹和餐后血糖的重要性，调节Gg的分泌成为代谢性疾病治疗的潜在靶点。因此，将GLP-1和Gg结合起来，在减重和降低血糖方面优于单独的GLP-1受体激动剂。此外，双受体激动剂对非酒精性脂肪肝、心力衰竭也有一定的缓解作用。未来，需要进一步研究胰高血糖素的生理机制和药物治疗潜力。