胆汁酸是一类由胆固醇在肝脏中合成的类固醇物质，通过肝肠循环维持胆汁酸水平以及机体代谢平衡。胆汁酸代谢过程与肝胆、肠道等消化系疾病密切相关，涉及与法尼醇X受体(FXR)受体作用、炎症反应发生、自噬受阻及肠道菌群等。在临床治疗上，胆汁酸及其受体FXR、G蛋白偶联胆汁酸受体5(TGR5)已成为治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)、炎症性肠病(IBD)、结直肠癌(CRC)的新靶点。本文主要综述胆汁酸及其受体在消化系疾病中的作用，为其治疗提供新的策略。