肿瘤治疗过程中，耐药的出现会大大降低治疗效果，有效逆转肿瘤细胞耐药是改善患者预后的关键。现代药理研究表明，浙贝母具有逆转肿瘤细胞耐药的作用，常用于白血病、乳腺癌、肝癌等多种恶性肿瘤的研究中。浙贝母中的化学成分可通过抑制P-糖蛋白(P-gp)的表达、减少药物外排、增加胞内药物浓度等机制，在多种肿瘤细胞中实现其逆转耐药的作用；亦可通过阻滞细胞周期诱导肿瘤细胞凋亡，进而增加肿瘤细胞内抗癌药物浓度，逆转肿瘤细胞耐药。现通过对近年来浙贝母化学成分及其逆转肿瘤细胞耐药的相关研究进行综述，以期促进浙贝母的深入研究，为后续应用于临床提供可靠的依据。