栀子作为一种传统药食两用中药，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒之功效，临床应用广泛。该文通过整理有关栀子炮制的历代医家古籍以及现代相关文献研究，梳理了自汉代以来有关栀子的炮制方法，对栀子历代净制法、切制法、加热炮制法、加辅料炮制法进行总结，并归纳了栀子现代的主要炮制方法有炒黄法、炒焦法、炒炭法、加辅料炒法以及微波法。同时，对栀子近年来的药理作用进行汇总，主要集中在保护神经系统、保护心血管系统、抗炎、免疫调节、降血糖、保肝、抗抑郁、止血等方面。其中发挥药理作用的主要有效成分为栀子苷和西红花苷。文章系统论述了栀子的炮制历史沿革以及药理作用，以期为栀子的炮制原理、药理活性、临床应用以及新药开发提供一定的参考依据。