赤芍具有清热凉血、散瘀止痛的功效，广泛应用于临床，并于2002年列入可药食同源中药名录。现代研究发现，赤芍总苷系赤芍的主要活性成分，是鸟笼状蒎烷结构的单萜类化合物以及内酯结构的单萜类化合物的总称。10余年来，赤芍总苷不断有新的药理作用发现被报道，但未见系统地总结分析。因此，文章通过归纳国内外相关文献，综述了赤芍总苷自2010年至今被报道的抗肿瘤、抗心脑血管疾病、保肝、抗衰老、改善血流动力学和血液流变学、抗凝、抗血栓以及增强免疫、抗抑郁、抗慢性阻塞性肺疾病、抗溃疡病、抗盆腔炎、舒血管、保护脊髓损伤、保护血管内皮、治疗扁平苔藓及改善糖尿病肾病肾纤维化等药理作用，并提出研究不足与展望，以期为赤芍总苷深入地研究和开发应用提供参考。