随着生活质量的提高，糖脂代谢紊乱导致的疾病如糖尿病、高脂血症、肥胖症、胰岛素抵抗、脂肪肝等的发生率逐年上升。中药黄连在治疗糖脂代谢紊乱相关疾病方面有着显著疗效。小檗碱为黄连中含量最高、代表性最强的活性成分，属异喹啉类生物碱，能通过保护胰岛β细胞，改善胰岛素抵抗、调节胰岛素分泌、促进胰高血糖素样肽1(GLP-1)分泌、调节肠道菌群调节糖代谢，通过减少脂质沉积、促进脂质清除等调节脂代谢，还可通过AMPK通路、肠道菌群等共同调节糖脂代谢。其来源广泛、作用安全，在防治糖脂代谢紊乱导致的相关疾病中有着多通路、多效应的优势。该文归纳总结国内外相关文献，对小檗碱调节糖脂代谢作用机制进行综述，以期为中医药改善糖脂代谢紊乱提供一定的思路和理论依据。