补阳还五汤为《医林改错》中所记载补气活血的名方，常用于气虚血瘀证的临床治疗。经皮冠状动脉介入术（percutaneous coronary intervention,PCI）术后所发心绞痛的辨证多属气虚血瘀。该文章综述了近几年应用补阳还五汤防治PCI术后心绞痛的作用机制及临床相关研究进展。在对抗炎症反应方面，补阳还五汤能够抑制核因子-κB(NF-κB)信号通路、丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路等多种信号通路，降低超敏C反应蛋白（hsCRP）、白细胞介素-18(IL-18)、可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)等多种炎症因子的水平发挥抗炎作用。在抗氧化损伤方面，补阳还五汤通过激活核因子E2相关因子2/抗氧化反应元件（Nrf 2/ARE）信号通路；提高再灌注期超氧化物歧化酶（SOD）活性，增加丙二醛（MDA）浓度等抗氧化应激损伤途径对抗心肌再灌注时产生的损伤。在保护血管方面，补阳还五汤能够增加血管内皮生长因子（VEGF）水平，减缓内皮祖细胞（EPCs）凋亡进程，促进PCI术后损伤血管的修复以及新生血管的形成。在调节血脂方面，补阳还五汤能够改善血脂水平，降低血液黏稠度，改善PCI术后患者的预后。文章综述以上4个方面以期为后续选择补阳还五汤防治PCI术后心绞痛进行相关作用机制及临床治疗研究提供参考和借鉴。