黄连素是从黄连中提取的一种异喹啉类季铵生物碱，通过多靶点、多途径共同发挥抗肝癌作用。黄连素抗肝癌作用机制主要为通过抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡、干预肝癌细胞上皮-间质转化、抑制肝癌细胞迁移及侵袭、诱导癌细胞自噬性死亡、诱导细胞周期停滞及抑制肿瘤血管生成等。通过查阅近几年的国内外相关文献，整理体内外实验结果，对黄连素在抗肝癌细胞方面的作用机制进行综述。揭示黄连素溶解性差、肠道吸收率低、口服生物利用度低等问题，提出新剂型的研发可提高黄连素生物利用度和细胞摄取，为黄连素抗肝癌细胞作用机制的深入研究及抗肝癌新药研发提供相应参考。