补骨脂是豆科补骨脂属植物补骨脂（Psoralea corylifolia Linn.）的干燥成熟果实，有补肾壮阳、固精缩尿、纳气平喘、温脾止泻、消风祛斑的作用。但不当的应用会造成一定不良反应，其中肝毒性是最主要的毒性反应之一。补骨脂的化学成分十分复杂，其中包括补骨脂素、异补骨脂素以及补骨脂酚等多种化合物，这些化合物不仅是有效成分，同时也是导致肝脏损伤的主要原因，其毒性机制与胆汁淤积、内质网应激、氧化应激、线粒体损伤、诱发肝脏脂变、破坏脂质代谢稳态等有关。配伍减毒为中药学中常用的降低药物毒性的方法，研究发现补骨脂与其他中药如五味子、肉豆蔻、黄芪、何首乌、赤芍、甘草、杜仲配伍能通过抗氧化、缓解内质网应激、降低毒性成分体内暴露量、抑制炎症反应、减慢毒性代谢产物的产生等方式有效降低肝毒性。文章综述了补骨脂肝毒性及其配伍减毒有关机制的最新研究进展，为进一步开发补骨脂及其临床安全用药提供借鉴。