鸦胆子具有清热解毒、截疟、凉血止痢、杀虫、抗肿瘤，外用消痔、腐蚀赘疣的功效，其化学成分复杂，药理作用丰富。现代药理学研究发现鸦胆子中含有多种生物活性成分，包括苦木内酯类、苯丙素类、黄酮类、三萜类、甾体类、生物碱类、黄花菜木酯素、脂肪酸类和酚酸类等，可通过多种途径显著抑制肿瘤黏附、增殖、转移、侵袭，诱导肿瘤细胞分化和凋亡、抑制肿瘤组织血管的生成、阻滞细胞周期，显著抑制肿瘤进展。鸦胆子对多种恶性肿瘤具有显著抑制作用，包括结直肠癌、肝癌、肺癌、卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、食管癌、膀胱癌、白血病、骨肉瘤及肾细胞癌等。通过对鸦胆子的抗肿瘤活性成分和作用机制进行分析综合，为鸦胆子抗肿瘤的深入研究和新药开发提供理论依据。