利用脂溶性硅基载体连续流动液相合成维洛斯肽

刘豪, 刘冬梅, 孙浩田, 夏超, 苏贤斌

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高等学校化学学报 ›› 2024, Vol. 45 ›› Issue (07) : 9-17.

利用脂溶性硅基载体连续流动液相合成维洛斯肽

  • 刘豪, 刘冬梅, 孙浩田, 夏超, 苏贤斌
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摘要

提出了一种新型脂溶性硅基载体4,4-二(叔丁基二苯基硅氧基)二苯甲胺(BPPM),可在微反应器中连续流动条件下快速液相合成多肽.所设计的连续流动装置由偶联单元(微通道反应器)、脱保护单元(填充床反应器)和水洗单元(微通道混合器)组成.该过程中使用绿色溶剂(以乙酸乙酯代替N,N-二甲基甲酰胺)和Cbz保护氨基酸(清洁的脱保护代替哌啶脱Fmoc保护),以环境友好的方式合成了高纯度(粗品>95%)的维洛斯肽,合成效率高(每偶联一个氨基酸<5 min).该研究成果易于工业化放大生产,为大规模绿色高效合成多肽提供了新方案.

关键词

脂溶性硅基载体 / 连续流动 / 液相多肽合成

中图分类号

O629.72

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刘豪, 刘冬梅, 孙浩田, 夏超, 苏贤斌. 利用脂溶性硅基载体连续流动液相合成维洛斯肽. 高等学校化学学报. 2024, 45(07): 9-17

基金

省部共建生态化工协同创新中心人才基金(批准号:1203042904001419)资助

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