摘要
设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物，经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构.抗菌活性测试结果表明,化合物4q对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、大肠杆菌(E. coli)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5, 1, 2和2μg/mL,化合物4s对S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.25, 0.5, 1和2μg/mL,化合物4u对S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.5, 2, 1和4μg/mL, 3个化合物的抗S. aureu活性与对照药苯唑西林相似,且优于诺氟沙星;抗E. coli, MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星.研究结果表明,(杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性,扩大抗菌谱.
关键词
蛇床子素衍生物 /
哌嗪 /
磺酰胺 /
抗菌活性
中图分类号
TQ465
杨家强, 吴学姣, 卢子聪, 陈阳密, 佘慧娴, 刘讴灵.
含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物的合成及抗菌活性. 高等学校化学学报. 2024, 45(07): 115-124
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基金
贵州省科技计划项目(批准号:黔科合基础-ZK[2024]一般265); 国家级大学生创新创业训练计划项目(批准号:202310661006)资助
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