尿酸产生于嘌呤核苷酸的代谢过程，当其在体内长期保持高浓度状态时，会引发高尿酸血症及痛风等一系列健康问题。黄嘌呤氧化酶(XO)作为尿酸生成过程中的关键作用酶，一直是治疗高尿酸血症和痛风的研究热点。近年来，多种结构新颖的黄嘌呤氧化酶抑制剂被成功发现，涵盖羧酸/咪唑衍生物、吡唑缩醛衍生物、三唑衍生物、肼/腙衍生物、酰胺衍生物、苯并吡喃酮衍生物、三胺衍生物、嘧啶衍生物、巴比妥酸盐、腈类化合物、硫酮衍生物以及天然产物等。此外，越来越多同时靶向XO和其他靶点的双靶点抗痛风活性分子也被发现。本文旨在全面梳理近年来黄嘌呤氧化酶抑制剂的最新研究进展，以期为新型抗痛风药物的研发提供参考。