目的 优化托吡司他的合成工艺。方法 以2-氯异烟酸（2）为起始原料，经氯代、醇解、肼解反应得到2-氯异烟肼（5）;以4-氰基吡啶（6）为起始原料，在甲醇钠催化下与甲醇反应生成异烟亚氨酸甲酯（7）;化合物5和7经环合、氰基化反应制得托吡司他。结果与结论目标产物结构经¹H-NMR,¹³C-NMR和ESI-MS谱确证，总收率为52.3%（以2-氯异烟酸计）,纯度为99.95%（HPLC法）。该合成方法原料价廉易得、成本低、操作简便、选择性好、工艺稳定，有利于工业化生产。