雷西莫特的合成工艺研究

doi:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.006

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (04) : 311-318. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.006

雷西莫特的合成工艺研究

刘福勤, 徐华伸, 韩超, 陈国良

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摘要

目的优化雷西莫特的合成工艺。方法以邻硝基苯甲酸为原料，经还原、缩合、脱水环合、氯代、取代、还原、酰胺化、取代、脱水环合、N-氧代、氨化共10步反应得到目标化合物雷西莫特。结果与结论目标化合物结构经ESI-MS、¹H-NMR和¹³C-NMR谱确证，总收率为28.6%（以邻硝基苯甲酸计）,纯度达99.82%（HPLC法）。该工艺原料廉价易得、条件温和、操作简单、适合放大生产。