目的 设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法 以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料，经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果 合成了15个未见文献报道的2,4-二芳氨基嘧啶类化合物，结构均经¹H-NMR、ESI-MS谱确证。活性测试结果显示大部分化合物对A549细胞的抑制活性高于或相当于阳性对照奥希替尼。结论 在2,4-二芳氨基嘧啶结构的嘧啶环5位上引入卤素有利于提高化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。