三尖杉酯碱衍生物的设计、合成与活性研究

时旭, 赵常旭, 张振, 李颖, 陈国良

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (04) : 294-302. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.004

三尖杉酯碱衍生物的设计、合成与活性研究

  • 时旭, 赵常旭, 张振, 李颖, 陈国良
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摘要

目的 设计合成三尖杉酯碱衍生物并评价其对HL-60细胞的抗增殖活性。方法 以三尖杉碱为起始原料,经亲核取代、还原、Mitsunobu等反应合成目标化合物LY-1~LY-15。采用台盼蓝染色法测试目标化合物对HL-60细胞的抗增殖活性。结果与结论共合成15个未见文献报道的三尖杉酯碱衍生物,其结构均经ESI-MS、1H-NMR谱确证。活性测试结果表明三尖杉酯碱类化合物对HL-60细胞的抗增殖作用较强,其中化合物LY-1活性最强,IC50值为3.54μmol·L-1,值得进一步研究。

关键词

急性髓系细胞性白血病 / 三尖杉酯碱 / HL-60 / 衍生物

中图分类号

R914

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时旭, 赵常旭, 张振, 李颖, 陈国良. 三尖杉酯碱衍生物的设计、合成与活性研究. 中国药物化学杂志. 2024, 34(04): 294-302 https://doi.org/10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.04.004

基金

国家自然科学基金项目(82273793)

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