枸橼酸托法替布有关物质的合成

高超, 崔阳, 许敏, 潘瑞雪, 程合丽, 江玉娟

中国药物化学杂志 ›› 2024, Vol. 34 ›› Issue (02) : 105-109. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.02.004

枸橼酸托法替布有关物质的合成

  • 高超, 崔阳, 许敏, 潘瑞雪, 程合丽, 江玉娟
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摘要

目的 合成枸橼酸托法替布制备工艺中产生的5种有关物质,为其质量研究提供对照品。方法 以N-甲基-N-[(3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺(7)为原料,与甲醛经甲基化反应得到有关物质A;以化合物7为原料,与不同的羧基底物经酰胺缩合反应得到有关物质B和C;以化合物7为原料,经过氧化、还原反应得到有关物质D;以托法替布(9)为原料,经过氧化反应得到有关物质E。结果与结论有关物质A~E的结构均经1H-NMR、ESI-MS谱确证,其纯度均大于95%(HPLC法),可用于枸橼酸托法替布的质量研究。

关键词

枸橼酸托法替布 / 有关物质 / 结构确证 / 合成

中图分类号

R914.5 / TQ460.6

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高超, 崔阳, 许敏, 潘瑞雪, 程合丽, 江玉娟. 枸橼酸托法替布有关物质的合成. 中国药物化学杂志. 2024, 34(02): 105-109 https://doi.org/10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2024.02.004

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