急性冠脉综合征（acute coronary syndrome,ACS）的发病率在我国逐年增加，患者不仅需要进行12个月的双重抗血小板治疗，而且需要强化降脂治疗（LDL-C<1.4 mmol/L）。近年来，众多研究表明由肝细胞高度表达和分泌的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9(proprotein convertase subtilisin-kexin type 9,PCSK9)在循环血浆中通过非酶促方式与肝脏细胞表面低密度脂蛋白受体（low-density lipoprotein receptor,LDLR）结合，导致LDLR依赖性血浆低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）水平升高。此外，血浆及血管细胞中的PCSK9可以通过促进血小板活化、白细胞募集和血栓形成，增加动脉粥样硬化和ACS形成的风险。新兴治疗靶点前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶抑制剂（proprotein convertase subtilisin-kexin type 9 inhibitor,PCSK9I）有良好的降脂作用，不良反应较少，因此本文将PCSK9在ACS发生的分子机制及研究进展，以及PCSK9I的最新治疗机制及临床应用进行归纳总结，为疾病治疗及预后的深入研究提供文献支持。