阿片类镇痛药多通过μ阿片受体发挥作用，长期以来一直是疼痛管理领域非常有价值的选择；但阿片类镇痛药都不同程度表现出经典阿片类药物相似的不良反应，特别是呼吸抑制。随着研究的不断深入，人们发现μ阿片受体被激活后存在2条信号转导通路：G蛋白经典通路主要介导镇痛作用，β-抑制蛋白(β-arrestin)通路则与呼吸抑制、便秘等副作用有关，这为阿片药物镇痛作用与不良反应分离提供了理论基础。所以，偏向性阿片受体激动剂的研发与应用近年来在临床中受到了特别的关注。本文就偏向性μ阿片受体激动剂研究进展作一综述，为阿片类药物的临床使用和研发提供参考。