近年来，前列腺癌（prostate cancer,PCa）发病率逐渐上升，正电子发射断层显像（PET）、单光子发射计算机断层显像（SPECT）技术迅速普及，PCa诊断用放射性药物的研究与开发得到了飞速的发展。新型PCa诊断用放射性药物的开发以靶向标记前列腺特异性膜抗原（prostate-specific membrane antigens,PSMA）的药物为主要方向，包括特异性抗体和小分子量抑制剂等。同时也对前列腺癌相关的其他靶点进行了积极地探索，在临床实践中取得了不错的进展。本文就近年来针对前列腺癌特异性分子靶点放射性显像剂的研究进展做一评述。