目的 制备穗花杉双黄酮（amentoflavone,AF）聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒（AF-PLGA-NPs），对制备的AF-PLGA-NPs进行表征，并考察体外抗肿瘤活性。方法 以AF为模型药，PLGA为材料，采用纳米沉淀法制备AF-PLGA-NPs。以PLGA用量、水相/油相体积比和载体/药物比为自变量，包封率为评价指标，采用Box-Behnken设计-效应面法优化AF-PLGA-NPs处方。采用激光粒度仪和透射电镜对AF-PLGA-NPs的粒径、zeta电位、多分散指数（polydispersity index,PDI）及形态进行表征；MTT实验考察AF及AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞体外增殖抑制作用。结果 AF-PLGA-NPs最佳处方为：PLGA用量为13.1 mg，水相/油相比为8.2∶1，载体/药物比为14.7∶1，此时包封率为（55.2±1.06）%，粒径为（176.3±3.7）nm,zeta电位（-29.8±0.98）m V,PDI为0.16±0.01。透射电镜显示制备的纳米粒圆整规则，粒径分布均匀。与AF相比，AF-PLGA-NPs对Hep G2、A549和HT29细胞的IC₅₀值更低，表明AF-PLGA-NPs对肿瘤细胞具有更强的抑制作用。结论 AF-PLGA-NPs制备工艺简便可行，制成纳米粒后可提高AF的体外抗肿瘤活性。