非小细胞肺癌是常见的恶性肿瘤之一，其早期症状不明显，多数患者错过最佳治疗时机。目前非小细胞肺癌的主要治疗方法包括：手术、放疗、化疗、靶向治疗、免疫治疗等。治疗带来的不良反应明显且易产生耐药，肿瘤复发转移风险较高，多数患者预后不佳。随着中医药抗肿瘤研究的不断深入，在抗肿瘤、减少不良反应方面取得了显著成果，探索中药抗肿瘤机制，受到了人们广泛的关注。中医认为正虚与邪毒相互作用，痰、湿、瘀、毒等蕴结于肺脏，日久成积，白花蛇舌草作为临床常用中药，功可清热解毒、利尿消肿、活血止痛。现代药理学研究发现白花蛇舌草含有黄酮类、萜类、蒽醌类及甾醇类等抗癌活性成分。该研究对白花蛇舌草有效成分的药理作用及其治疗非小细胞肺癌的药理机制进行综述，并对白花蛇舌草的药对及复方进行归纳梳理，为非小细胞肺癌的相关研究及临床治疗提供参考价值。