乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤之一，发病率位居女性恶性肿瘤之首。手术切除、化学治疗、靶向治疗、放射治疗、免疫治疗是乳腺癌的主要治疗手段，但均存在一定的不良反应。中医药作为乳腺癌综合治疗的重要组成部分，为患者提供了更多选择。近年来的研究表明，中药土贝母及其有效成分在乳腺癌治疗中展现出巨大潜力，不仅能抑制乳腺癌的生长、增殖，还能对抗乳腺癌的迁移、侵袭，有望提升患者的生存率和生活质量。文章总结了土贝母相关的主要活性成分，并通过对土贝母及其有效成分抗乳腺癌作用机制相关文献进行梳理，从促进细胞自噬、诱导细胞凋亡、调控细胞周期、抑制细胞增殖、抑制细胞迁移和侵袭等角度对其抗乳腺癌作用机制进行综述；此外，文章还将土贝母鲜品提取物以及6种含有土贝母的中药复方制剂对乳腺癌的抑制作用进行总结，为土贝母的临床用药和抗乳腺癌新药研发提供依据。