为进一步优化胆南星炮制工艺，开发胆南星临床应用，在查阅了历代本草古籍、《中华人民共和国药典》、各省中药炮制规范等相关书籍，结合中国知网、万方数据、维普网、PubMed等数据库中的相关文献，对其中所载有关胆南星的炮制工艺、化学成分、药理作用及临床应用进行总结。胆南星传统炮制方法为发酵法、混合蒸制法及复制法，现代出现了利用微生物工程技术发酵的方法。胆南星化学成分包括多糖类、黄酮类、生物碱类、皂苷类、胆汁酸类等，具有解热抗炎、抗惊厥、镇痛、祛痰等药理作用。由于胆汁来源和炮制方法的不同，其所含的化学成分和药理作用有明显的区别，通过比较不同炮制方法、不同炮制条件下胆南星活性成分、药效学变化，为后续胆南星炮制工艺优化及其开发利用提供文献依据。