胆南星作为临床中抗癫痫的常用中药之一，为制天南星的干燥块茎细粉与牛、羊或猪胆汁经加工后合成。胆南星味苦、微辛，性凉，入肝、脾、肺三经，具有清热燥湿化痰、祛风解痉定惊之功。随着现代医学的进步，胆南星化学成分及药理作用的挖掘得到进一步开展。相关实验证明，胆南星的有效成分主要包括以β-谷甾醇、豆甾醇、胆固醇为代表的甾醇类和以鹅去氧胆酸、脱氧胆酸、丙戊酸为主的胆汁酸类等，其主要通过调节神经递质、抗炎、抗氧化、抗惊厥、调控血脑屏障和胶质细胞等方式来发挥神经系统作用，可全方位、多角度抑制癫痫发作。该文通过查阅近10年相关文献，综述了胆南星治疗癫痫的相关有效成分及作用机制，为胆南星抗癫痫提供了科学依据，以期为临床药物的研发提供有益参考。