心肌缺血再灌注损伤（myocardial ischemia reperfusion injury,MIRI）是指恢复缺血心肌灌注所导致额外心脏损伤。由于其发病机制复杂、预后差，严重威胁患者的身心健康。目前MIRI治疗手段有限且临床效果不佳，因此，如何减轻心肌缺血再灌注损伤已成为心血管领域共同关注的重点问题之一。中药有效成分在治疗MIRI方面具有多成分、多途径、多靶点等优势，能为减轻MIRI提供新的思路参考。磷脂酰肌醇三羟基激酶/蛋白激酶B/雷帕霉素靶蛋白（PI3K/AKT/mTOR）信号通路在MIRI中扮演着至关重要的角色，可通过调控多个生物学过程，如氧化应激、自噬、炎症反应、钙超载、铁死亡及细胞凋亡等，在改善MIRI中起重要作用。文章综述了PI3K/AKT/mTOR信号通路的基本结构及其在MIRI中的作用，及目前中药单体通过调控PI3K/AKT/mTOR通路治疗MIRI的研究进展，希冀为MIRI的防治提供一定的理论基础。