结直肠癌是我国常见的消化道恶性肿瘤，发病率和病死率呈现持续增长的趋势，严重威胁人类身体健康。目前结直肠癌常规治疗以手术、放化疗、靶向治疗等手段为主，但存在一定局限性。因此，探索新型治疗药物抑制结肠癌的进展显得尤为重要。中药在肿瘤的治疗中具有多靶点、效果显著、不良反应小等西医不可替代的优势，作用效应日益凸显。中药黄芪及其活性成分具有良好的抗结直肠癌作用，干预机制表现为抑制肿瘤细胞增殖、侵袭及转移、诱导凋亡、增强机体免疫功能、改善肿瘤微环境、联合化疗药物减毒增效等。通过梳理近5年文献，对黄芪复方、药对及其活性成分治疗结直肠癌的作用机制的临床和实验研究进行综述，为黄芪的临床运用提供更加合理有效的依据，并为抗结直肠癌新型药物的研发提供参考。