目的 研究龙眼叶有效组分对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。方法 该研究采用正交试验研究了龙眼叶有效组分配伍对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的影响，通过酶抑制动力学研究判断其抑制类型，并通过分子对接技术对龙眼叶有效成分对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性进行验证。结果 龙眼叶有效组分抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的最佳配伍是槲皮素0.4 g/L、槲皮苷0.4 g/L、山柰酚0.3 g/L；龙眼叶有效组分均可与α-葡萄糖苷酶结合，其中山柰酚结合能（-5.06 kJ/mol）最低、结合活性最佳，槲皮苷形成氢键最多为4个，分别与GLN-16、SER-10、ARG-310残基相连；龙眼叶有效组分均可与α-淀粉酶结合，其中山柰酚结合能（-5.89 kJ/mol）最低、结合活性最佳，槲皮素形成氢键最多为7个，分别与THR-20、GLN-20、ALA-221残基相连。结论 龙眼叶有效组分配伍能够抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性，具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值。