目的 构建由融合肽KALA、硬脂酸(SA)、核定位信号(NLS)组成的细胞核靶向多肽纳米载体(NLS-KALA-SA,NKSN)。方法 采用Fmoc多肽固相合成法人工合成NLS-KALA-SA多肽纳米载体。结果 NLS-KALA-SA纳米颗粒呈球形，平均尺寸为(76.4±7.6)mm, Zeta电位为(43.7±5.8)mV。纳米颗粒呈正态分布，粒径分布较窄，多分散度指数(PI<0.3)。细胞摄取实验研究表明，包载香豆素-6(C-6)的NLS-KALA-SA纳米粒子(C-6/NKSN)主要积聚在A549细胞的细胞核中。细胞毒性实验研究表明，在检测浓度为0.01～1 000 mg/mL时，NLS-KALA-SA对A549细胞几乎没有细胞毒性。结论 NLS-KALA-SA是一种安全无毒且具有跨膜转运和核定位功能的纳米载体，有望成为一种有前景的癌症治疗多肽纳米载体。