目的：研发一种具有靶向肿瘤功能的中药纳米脂质体并考察其体外抗肿瘤效应。方法：采用薄膜分散法制备靶向EpCAM的适配体（SYL3C）功能化绞股蓝皂苷（Gyp）脂质体SYL3C-Gyp@Lipo。考察SYL3C-Gyp@Lipo的表征特性，采取流式细胞仪检测其靶向性，MTT法评价其对人肝癌细胞HepG2的细胞毒性。结果：成功制备一种能够靶向肝癌的绞股蓝皂苷脂质体SYL3C-Gyp@Lipo，其分散性良好，呈圆球形或椭圆球形，能够减缓药物的释放，在体外能特异性杀伤肝癌HepG2细胞。结论：SYL3C-Gyp@Lipo能靶向杀伤高表达EpCAM的肝癌细胞，达到肿瘤靶向治疗效果，为制备新型的中药纳米载药制剂提供了一种潜在策略。