目的：研究二去水卫矛醇（DAG）对人非小细胞肺癌（NSCLC）H460细胞体内抗癌作用及其机制。方法：建立裸鼠人NSCLC H460细胞移植瘤模型，分为模型组、阳性对照组及DAG低、中、高剂量组（DAG-L组、DAG-M组、DAG-H组）。采用TUNEL法检测肿瘤细胞凋亡，分别采用RT-qPCR法和Western blotting法检测肿瘤组织凋亡相关基因和蛋白表达。结果：与模型组比较，DAG各剂量组和阳性对照组瘤体体积和瘤重减小，抑瘤率均高于40%，肿瘤细胞凋亡率增高（均P<0.05）;DAG-M组、DAG-H组和阳性对照组Bax、Caspase-3、Caspase-9、P53 mRNA相对表达量升高，DAG-L组Caspase-9 mRNA相对表达量升高，DAG各剂量组Bcl-2 mRNA和蛋白相对表达量均降低，Bax、P53蛋白表达量升高（均P<0.05）。结论：DAG可抑制人NSCLC H460裸鼠皮下移植瘤的生长，其机制与诱导线粒体凋亡途径有关。