使用生物相容性良好的海藻酸钠作为金纳米簇的配体,制备了细胞毒性极低的海藻酸钠稳定的金纳米簇,其尺寸为(4.2±0.9) nm.海藻酸钠配体通过延缓金纳米簇的肾脏代谢过程,将金纳米簇的血液循环半衰期延长至(8.2±0.2) h,并将肿瘤的摄取效率提高到10.4%ID/g;当肿瘤区域存在高浓度的钙离子时,其与海藻酸钠的交联可将肿瘤摄取效率进一步提高到14.5%ID/g.通过对小鼠排泄物的监测,证明了金纳米簇主要通过肾脏过滤,经过尿液排出体外,代谢过程仅对肾功能产生可恢复的微小干扰,表明海藻酸钠稳定的金纳米簇具备良好的生物安全性.本文通过对配体功能性的探索,解决了纳米簇在生物安全性与肿瘤治疗效率之间的矛盾,也为其它高性能纳米诊疗试剂的功能设计提供了理论依据.