乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)所致的病毒性肝炎，具有患病率高和难治愈的特点。近年来，HBV衣壳组装调节剂通过加速核衣壳组装或诱导核心蛋白的异构化来调节HBV衣壳的组装过程，从而导致非感染性病毒颗粒(空衣壳)的产生，进而抑制HBV复制。该类调节剂是当前抗HBV药物研究的重要方向。HBV衣壳组装调节剂主要分为两类，分别是以Bay 41-409和GLS4为代表的Ⅰ类调节剂及以NVR 3-778、AT-130和JNJ-6379为代表的Ⅱ类调节剂，这两类均有多个候选药物进入临床试验。本文作者全面阐述了HBV衣壳组装调节剂候选药物的临床研究现状，并探讨了靶向HBV药物所面临的机遇、挑战及前景，旨在为抗HBV药物研发提供参考。