吡莫地韦的合成工艺研究

刘呈武, 李波, 周光强, 蔡泽绵, 黎志豪

中国药物化学杂志 ›› 2025, Vol. 35 ›› Issue (01) : 34-38. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.01.006

吡莫地韦的合成工艺研究

  • 刘呈武, 李波, 周光强, 蔡泽绵, 黎志豪
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目的 优化吡莫地韦的合成工艺。方法 以2-氨基-5-氟吡啶(2)为起始原料,经碘代、偶联、环合、溴代、磺酰化、硼酸酯化、偶联、水解和脱除保护基得到吡莫地韦。结果 目标化合物吡莫地韦的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为43.9%(以化合物2计),纯度为99.5%(HPLC)。结论 通过优化反应条件和后处理方法,使吡莫地韦的合成工艺操作简便,避免使用柱色谱分离纯化,提高了总收率,有利于大量制备。

关键词

吡莫地韦 / 流感病毒聚合酶抑制剂 / 工艺优化

中图分类号

R914.5

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刘呈武, 李波, 周光强, 蔡泽绵, 黎志豪. 吡莫地韦的合成工艺研究. 中国药物化学杂志. 2025, 35(01): 34-38 https://doi.org/10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.01.006

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