目的 优化醋酸阿托西班的制备工艺。方法 合成Fmoc-Pro-Orn-Gly-NH₂三肽后与树脂偶联，脱除保护基团后依次与醋酸阿托西班序列中相应的保护氨基酸或片段偶联，制得醋酸阿托西班线性肽树脂，经裂解、氧化后得到醋酸阿托西班。对上述路线的各项工艺参数进行优化，确定最优合成条件。结果与结论醋酸阿托西班总收率为64%,采用制备型反相高效液相色谱进行分离纯化后，醋酸阿托西班纯度为99%。该合成工艺便于偶联和裂解，有利于产品质量稳定，操作安全方便，产品质量可控，收率高，适合工业化生产。