固液结合法合成醋酸亮丙瑞林

李新宇, 张利香, 钟祥龙, 付玉清

中国药物化学杂志 ›› 2025, Vol. 35 ›› Issue (01) : 10-17. DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.01.002

固液结合法合成醋酸亮丙瑞林

  • 李新宇, 张利香, 钟祥龙, 付玉清
作者信息 +
History +

摘要

目的 解决目前醋酸亮丙瑞林合成方法中存在的偶联不稳定,以及因发生二酮哌嗪副反应(DKP副反应)使合成终止而导致的粗肽合成收率低及纯度低等问题。方法 采用固液结合策略合成醋酸亮丙瑞林,以HMBA Linker为连接链,将其偶联至AM Resin,得到HMBA Linker AM Resin,再将液相合成的二肽引入固相合成体系中,逐步构建得到全保护的肽树脂。肽树脂经乙胺胺解、三氟乙酸脱保护后,通过RP-HPLC纯化,得到醋酸亮丙瑞林。结果 终产品醋酸亮丙瑞林的纯度为99.88%,总收率46.20%。结论 该合成方法操作简单、成本低、收率高,易达到产业化要求。

关键词

醋酸亮丙瑞林 / 固液结合法 / 多肽合成

中图分类号

TQ463 / R914

引用本文

导出引用
李新宇, 张利香, 钟祥龙, 付玉清. 固液结合法合成醋酸亮丙瑞林. 中国药物化学杂志. 2025, 35(01): 10-17 https://doi.org/10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2025.01.002

基金

2023年度深圳高新区发展专项计划坪山区创新平台项目(29853M-KCJ-2023-068-02)

评论

Accesses

Citation

Detail

段落导航
相关文章

/