目的 设计并合成具有1,2,3-三氮唑及苯磺酰胺结构的新型N-取代-β-D-葡萄糖胺化合物，评估其在体外对人碳酸酐酶Ⅸ（CA Ⅸ）的抑制活性以及对HCT116肿瘤细胞的增殖抑制活性。方法 运用基于片段的药物设计策略并结合计算机辅助药物设计，将取代的磺酰基引入氨基葡糖胺的2位氨基，构建三氮唑基团作为连接臂与磺酰胺基团相连，以期增加化合物的选择性并减少不良反应。此外，通过计算得到的LogP（cLogP）值预测化合物的亲水性。基于拓扑极性表面积（TPSA）表征膜通透性，预测化合物对膜相关CA Ⅸ的选择性。结果与结论共合成了17个目标化合物，其结构均经MS、¹H-NMR、¹³C-NMR谱确证。体外活性测试结果表明，化合物14b(IC₅₀=18.69μmol·L^-1)和14c(IC₅₀=21.25μmol·L^-1)对HCT116细胞的抑制活性最好。