为解决青蒿素及其丙酮层（以多甲氧基黄酮为主成分的青蒿素工业提取废料）的水溶性差导致其抗肿瘤应用受限的问题，采用乳化-溶液挥发法，构建质量均一、结构稳定的青蒿素-丙酮层超分子共组装纳米药。应用激光粒度仪、傅里叶变换红外光谱仪及扫描电子显微镜等对其进行表征，并以MTT、划痕试验测定纳米药对小鼠源CT26结肠癌细胞增殖、迁移能力的影响。结果表明：所制备的纳米药平均粒径106.93 nm,载药量7.78%,包封率72%; MTT试验检测共组装药物（青蒿素、丙酮层量之比1∶2） IC₅₀为青蒿素、丙酮层浓度比17.13 mg·L^-1∶34.27 mg·L^-1,显著优于各药单用组；划痕试验表明共组装药物对肿瘤细胞迁移具有显著抑制作用。综上，制备的青蒿素-丙酮层超分子共组装纳米药具有较强抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物开发和中药提取废弃物循环利用奠定了重要基础。