目的 探讨抗糖尿病药物二甲双胍对人乳腺癌ZR75-1细胞增殖抑制及凋亡诱导的作用。方法 3种不同浓度的二甲双胍处理乳腺癌ZR75-1细胞24、48 h,MTT法检测ZR75-1细胞的增殖活性,流式细胞仪（FCM）检测48 h后各浓度二甲双胍诱导细胞凋亡情况及对细胞周期的影响。结果 与对照组相比,二甲双胍以时间、剂量依赖性方式抑制ZR75-1细胞增殖（P<0.05）。作用48 h后,二甲双胍诱导ZR75-1细胞凋亡并阻断了细胞周期进程,凋亡率随二甲双胍浓度的增加而增加（P <0.05）,且随着药物浓度的增加,G₀/G₁期细胞比例逐渐增加,S期及G₂/M期细胞比例逐渐下降（P<0.05）。结论 二甲双胍可显著抑制ZR75-1细胞的增殖,诱导其凋亡,阻滞细胞周期进程。