在精准医学的背景下，核医学放射性诊疗一体化已成为新兴发展方向。在这个领域中，我们使用相同或者相似的药物对疾病进行诊断和治疗。由于只在可视化时进行治疗以及较低的用药量，核医学诊疗一体化可以获得较好的治疗效果及安全性。既往研究中比较成功的是⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-DOTATATE对神经内分泌肿瘤的诊疗一体化和⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-PSMA对前列腺癌的诊疗一体化。近年新的诊疗一体化药物⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-FAPI和⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu-DOTA-IBA也展现出了对实体瘤和骨转移灶较好的诊疗效果。本文对上述4种药物进行简要总结与述评，包括诊断效能、治疗疗效和安全性，以期为医生对患者进行治疗时提供参考与借鉴。