酪蛋白胶束与氟雷拉纳相互作用及其复合物性质研究

王晓兵, 杨敏, 吴昊

南京农业大学学报 ›› 2025, Vol. 48 ›› Issue (02) : 436-445.

酪蛋白胶束与氟雷拉纳相互作用及其复合物性质研究

  • 王晓兵, 杨敏, 吴昊
作者信息 +
History +

摘要

[目的]为了开发氟雷拉纳(fluralaner, FLU)新剂型,以酪蛋白胶束(micellar casein, MC)为载体研制了MC-FLU粉末制剂并研究其特性。[方法]采用pH驱动法制备了MC-FLU自组装复合物,并分别在pH10.0和pH7.0条件下制备了MC-FLU的碱性和中性复合物,分析了不同复合物中MC与FLU的作用机制;经冷冻干燥和喷雾干燥制得MC-FLU复合物粉末,采用扫描电镜(SEM)等方法表征了复合物结构,测定了复合物的溶解性,并评价了复合物的模拟胃肠消化特性。[结果]3种pH值(5.2、7.0、10.0)下MC与FLU相互作用的热力学参数ΔG<0、ΔH<0、ΔS<0,二者主要作用为氢键和范德华力,且结合过程为自发过程。298 K下,自组装复合物中FLU与MC的结合常数为2.25×10~6 L·mol-1,中性复合物中二者结合常数为2.12×10~5 L·mol-1,碱性复合物中结合常数为2.26×10~4 L·mol-1。中性复合物粒径约为200 nm,碱性复合物粒径约为120 nm,自组装复合物粒径随着FLU添加量的增加而显著增大。3种pH值条件下复合物的Zeta-电位均小于零。用SEM观察发现,喷雾干燥法制得的中性复合物粒径最小。冷冻干燥法制得的复合物溶解性高于喷雾干燥样品。模拟胃肠消化试验结果表明,经MC负载后,FLU的累积释放率显著降低。[结论]MC对FLU具有较高的亲和性,可作为载体对其进行负载,进而改善FLU的溶解性,且对其具有缓释作用。研究结果可为FLU新载体的开发及MC在药物分子负载中的应用提供参考依据。

关键词

酪蛋白胶束 / 氟雷拉纳 / 自组装技术 / 相互作用 / 复合物

中图分类号

TQ460.1

引用本文

导出引用
王晓兵, 杨敏, 吴昊. 酪蛋白胶束与氟雷拉纳相互作用及其复合物性质研究. 南京农业大学学报. 2025, 48(02): 436-445

基金

国家自然科学基金项目(32360597); 甘肃省重点研发计划项目(23YFNA0017); 甘肃省自然科学基金项目(22JR5RA861)

评论

Accesses

Citation

Detail

段落导航
相关文章

/