首个降低胆固醇的siRNA药物——Inclisiran

沈继伟, 王月, 龙恬, 李佳蔚, 荆锐, 陈烨, 周云鹏, 文毅

辽宁大学学报(自然科学版) ›› 2023, Vol. 50 ›› Issue (03) : 200-207. DOI: 10.16197/j.cnki.lnunse.2023.03.001

首个降低胆固醇的siRNA药物——Inclisiran

  • 沈继伟, 王月, 龙恬, 李佳蔚, 荆锐, 陈烨, 周云鹏, 文毅
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摘要

血脂异常可以引起多种疾病,临床上大多采用他汀类药物来降低低密度脂蛋白胆固醇(Low density lipoprotein-cholesterol, LDL-C)浓度,但部分患者应用后仍不能使LDL-C浓度降到正常水平.Inclisiran是前蛋白转化酶枯草溶菌素9(Proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)的特异性小干扰RNA(Small interfering RNA,siRNA),可阻止PCSK9信使RNA的翻译,从而降低蛋白质浓度和LDL-C浓度,可治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症等心血管疾病,在临床上还可与他汀类药物联合使用来增强疗效.ORION临床开发计划有部分试验还在进行,主要对其安全性及对心血管结局的改善能力进行评估.本文主要对Inclisiran的临床药理学、临床试验、不良事件和联合用药等进行综述,希望为Inclisiran临床应用提供支持.

关键词

Inclisiran / PCSK9(前蛋白转化酶枯草深菌素9) / 临床试验 / 不良事件

中图分类号

R972.6

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沈继伟, 王月, 龙恬, 李佳蔚, 荆锐, 陈烨, 周云鹏, 文毅. 首个降低胆固醇的siRNA药物——Inclisiran. 辽宁大学学报(自然科学版). 2023, 50(03): 200-207 https://doi.org/10.16197/j.cnki.lnunse.2023.03.001

基金

辽宁省科技厅应用基础研究计划项目(2022JH2/101300090)

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