蛋白磷酸酶2A (PP2A)是哺乳动物细胞中主要的丝氨酸-苏氨酸蛋白磷酸酶之一，在调控细胞有丝分裂和蛋白质去磷酸化等生物学活动中起重要作用。PP2A是一种肿瘤抑制因子，已被证实在多种实体肿瘤和白血病中存在基因改变或失活的现象，其活性受到抑制，从而促进肿瘤细胞不断增殖。临床研究表明：内源性抑制剂如SET、PP2A癌症抑制剂（CIP2A）和蛋白磷酸酶甲基酯酶-1(PME-1)等可降低PP2A活性，该过程被视为肿瘤恶化或复发的重要标志。而PP2A激活药物（如FTY720）可通过改变抑制剂SET的结构，恢复PP2A的肿瘤抑制活性，从而有效抑制肿瘤发展。因此，PP2A及其抑制剂可能成为临床上的潜在治疗靶点。现对PP2A及其抑制剂在恶性肿瘤发病中的作用机制及其在肿瘤治疗领域的应用进行全面综述，旨在为恶性肿瘤的治疗提供新方向。