莪术醇口服脂质体的制备与表征

黄佳佳, 韦丁文, 覃玉华, 莫应昌, 王凛, 陈旭

华夏医学 ›› 2025, Vol. 38 ›› Issue (03) : 46-55. DOI: 10.19296/j.cnki.1008-2409.2025-03-006

莪术醇口服脂质体的制备与表征

  • 黄佳佳, 韦丁文, 覃玉华, 莫应昌, 王凛, 陈旭
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摘要

目的 通过制备用壳聚糖包裹的口服脂质体提高莪术醇(CUR)的生物利用度,延缓药物释放,并增强其稳定性。方法 (1)用乙醇注入法制备莪术醇脂质体及壳聚糖脂质体,以包封率(EE)和载药量(DL)为评价指标,通过单因素考察和响应面试验优化处方和工艺,用高效液相(HPLC)法测定莪术醇的含量并观察其形态、粒径分布和稳定性。(2)按照最优处方制备脂质体并进行理化性质表征。结果 (1)载莪术醇脂质体的最佳配方是磷脂和胆固醇的质量比为4∶1,莪术醇的浓度为7 mg/mL,磷酸盐缓冲液(PBS)水合介质的pH为6.5、最佳工艺条件是45℃的水合温度和30%脉冲的超声波破碎2 min。(2)理化性质表征,CUR-Lip的平均粒径为93.00 nm,电位为-32.0 mv, CS-CUR-Lip粒径247.43 nm,电位为42.2 mv。CS-CUR-Lip比CUR-Lip更稳定。结论 采用乙醇注入法成功制备壳聚糖修饰的莪术醇口服脂质体,该脂质体具有较高的包封率和载药量,且表现出良好的理化稳定性,可有效提升莪术醇的生物利用度,为其口服制剂的开发提供了实验依据。

关键词

莪术醇 / 脂质体 / 壳聚糖 / 响应面 / 缓释

中图分类号

R943

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黄佳佳, 韦丁文, 覃玉华, 莫应昌, 王凛, 陈旭. 莪术醇口服脂质体的制备与表征. 华夏医学. 2025, 38(03): 46-55 https://doi.org/10.19296/j.cnki.1008-2409.2025-03-006

基金

国家自然科学基金项目(82160768); 广西自然科学基金项目(2025GXNSFHA069135)

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