目的：制备载紫苏醇（POH）二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）-聚乙二醇（PEG）-(3-丙羧基)三苯基溴化磷（TPP）脂质体（POH/DPT-LN），考察其理化特征、线粒体靶向性及对乳腺癌MDA-MB-231细胞的抑制作用。方法：采用薄膜分散法制备POH/DPT-LN，采用CCK-8、细胞划痕实验、Transwell、细胞凋亡实验、JC-1染色实验及western blotting实验对该载药系统线粒体靶向性及抑瘤作用进行评价。结果：POH/DPT-LN外观形态呈均一、完整的类球形，平均粒径为（141.0±0.8）nm,zeta电位为（29.5±2.8）m V,PDI为（0.185±0.006），包封率及载药量分别为（88.6±1.8）%和（17.7±0.3）%;POH/DPT-LN的IC50为63.32μg/mL，其对MDA-MB-231细胞生长抑制效果良好；与POH单药组相比较，POH/DPT-LN组的MDA-MB-231细胞迁移能力显著减弱，抑制细胞侵袭效果明显（P<0.01）;POH/DPT-LN组使得线粒体内POH蓄积浓度，对细胞杀伤效果增强（P<0.01）。POH/DPT-LN可明显提高促凋亡P53、Bax、Caspase-3蛋白表达及降低抗凋亡Bcl-2蛋白表达。结论：POH/DPT-LN具有较高的包封率及载药量，能够将POH药物靶向传递至线粒体内，更有效的抑制MDA-MB-231乳腺癌细胞的增殖，增强药物抗肿瘤效果。