传统的癌症治疗方式主要包括手术、放疗和化疗。近年来，随着对癌症发病机制的深入了解，免疫及靶向治疗也成为癌症治疗的重要临床策略。放疗和化疗对正常细胞的毒副作用较大，免疫及靶向治疗易产生耐药性从而降低疗效。为解决这一难题，靶向特定的致病蛋白成为人们研究的热点。蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）的出现为癌症的治疗带来了希望，其是一类消除靶蛋白的新型药物，通过泛素-蛋白酶体系统诱导目的蛋白泛素化降解，与小分子抑制剂相比，其还能特异性降解致病目标蛋白，同时在降低药物毒性和不良反应、克服耐药性及靶向“不可成药”靶点等方面具有独特优势。该文综述PROTAC技术在恶性肿瘤中的研究进展，评估其在治疗中的优劣势，为癌症治疗提供参考。