急性髓系白血病（AML）是一种极具侵袭力的血液恶性肿瘤，其特征表现为未成熟的髓系白血病细胞快速增殖。随着基因测序、蛋白组学等现代科学技术的快速发展，AML的发病及预后分子机制的研究逐渐深入，但仍未打破目前AML治疗复发率高、免疫逃逸、微小残留、放化疗副反应大、患者家庭经济及心理负担重的局面。磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B (PI3K/Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶点是致癌通路中最为经典的一条，不少研究通过该条通路研发出药物以应对AML。近些年，中医药因其具有多层次、多靶点、低不良反应等优势，在肿瘤治疗领域大展身手，发挥重要作用，受到医学界广泛关注与认可。因此，该综述概述了PI3K/Akt信号通路与AML的关系，归纳并发现中药单体和中药复方能介导PI3K/Akt信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭及血管新生，进而影响AML的病理发展。